Найти
Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество - олопатадина гидрохлорид 1,11 мг (в пересчете на олопатадин 1,00 мг);
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида 50% раствор 0,20 мг (в пересчете на бензалкония хлорид 0,10 мг); натрия хлорид 6,00 мг; динатрия гидрофосфат безводный 5,00 мг; хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для доведения pH до 7,00 +/- 0,5), вода для инъекций до 1 мл.
Фертильность
Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены.
В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении.
Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен.
Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
Детям старше 3 лет и взрослым закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день (с интервалом 8 часов). Длительность лечения может составлять до 4 месяцев.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед использованием препарата.
Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день. Длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращения участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений:
очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
---------------------T-----------------T-----------------------------¬¦ Системно-органный ¦ Частота ¦ Нежелательные явления ¦¦ класс ¦ встречаемости ¦ ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Инфекционные ¦Нечасто ¦Ринит ¦¦нарушения ¦ ¦ ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Нарушения со стороны¦Частота ¦Гиперчувствительность, ¦¦иммунной системы ¦неизвестна ¦отечность лица ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Головная боль, дисгевзия ¦¦нервной системы +-----------------+-----------------------------+¦ ¦Нечасто ¦Головокружение, гипестезия ¦¦ +-----------------+-----------------------------+¦ ¦Частота ¦Сонливость ¦¦ ¦неизвестна ¦ ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Боль в глазу, раздражени妦органа зрения ¦ ¦глаза, синдром "сухого"¦¦ ¦ ¦глаза, необычные ощущения ⦦ ¦ ¦глазу ¦¦ +-----------------+-----------------------------+¦ ¦Нечасто ¦Эрозия роговицы, дефект¦¦ ¦ ¦эпителия роговицы, точечны馦 ¦ ¦кератит, кератит, накоплени妦 ¦ ¦красящего пигмента в област覦 ¦ ¦дефекта роговицы пр覦 ¦ ¦проведении диагностических¦¦ ¦ ¦проб, выделения из глаз,¦¦ ¦ ¦светобоязнь, затуманивани妦 ¦ ¦зрения, снижение остроты¦¦ ¦ ¦зрения, блефароспазм,¦¦ ¦ ¦дискомфорт в глазу, зуд ⦦ ¦ ¦глазу, фолликуле禦 ¦ ¦конъюнктивы, нарушения с ¦ ¦стороны конъюнктивы, чувств ¦ ¦инородного тела в глазу,¦¦ ¦ ¦слезотечение, эритема век,¦¦ ¦ ¦отек век, нарушения с ¦ ¦стороны век, конъюнктивальная¦¦ ¦ ¦инъекция ¦¦ +-----------------+-----------------------------+¦ ¦Частота ¦Отек роговицы, отеꦦ ¦неизвестна ¦конъюнктивы, конъюнктивит,¦¦ ¦ ¦мидриаз, нарушение зрительных¦¦ ¦ ¦функций, корочки на краях век¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Нарушения со стороны¦Часто ¦Сухость в носу ¦¦дыхательной системы,+-----------------+-----------------------------+¦органов грудной¦Частота ¦Диспноэ, синусит ¦¦клетки и средостения¦неизвестна ¦ ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Нарушения со стороны¦Частота ¦Тошнота, рвота ¦¦желудочно -¦неизвестна ¦ ¦¦кишечного тракта ¦ ¦ ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Нарушения со стороны¦Нечасто ¦Контактный дерматит, чувствкожи и подкожно -¦ ¦жжения кожи, сухость кожи ¦¦жировой клетчатки +-----------------+-----------------------------+¦ ¦Частота ¦Дерматит, эритема ¦¦ ¦неизвестна ¦ ¦+--------------------+-----------------+-----------------------------+¦Общие нарушения ¦Часто ¦Повышенная утомляемость ¦¦ +-----------------+-----------------------------+¦ ¦Частота ¦Астения, чувство недомогания ¦¦ ¦неизвестна ¦ ¦L--------------------+-----------------+------------------------------В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Препарат Олопатин содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакт препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов необходимо предупреждать о необходимости снимать контактные линзы перед применением препарата и снова устанавливать их не ранее 15 минут после инстилляции.
При частом или длительном применении препарата, бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого" глаза или патологии роговицы.
При развитии аллергической реакции лечение препаратом Олопатин следует прекратить.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения раствора.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Олопатин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450.
Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Фармакодинамика:
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследования in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы. У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика:
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (менее 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.